他汀类的代表药物

天睿

　　执业药师考试资料他汀类的代表药物是考试大纲要求掌握的内容，整理如下：
        　　洛伐他汀（Lovastatin）为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺（DMF）中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。本品结构中有8个手性中心，有旋光性，其比旋度【α】D25+323℃（c=0.5，乙腈）。
        　　本品在贮存过程中，其六元内酯环（吡喃环）上羟基会发生氧化反应生成二酮吡喃衍生物。本品的水溶液，在酸碱催化下，内酯环可迅速水解，产物为羟基酸，是性质较稳定的化合物，也是体内作用的活性形式。
　　洛伐他汀可竞争性抑制HMG—GoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。
        　　辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀结构改造而得的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末，在乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。